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酶抑制研究

细胞色素酶P450的催化活性的抑制是metabolism-based药物-药物相互作用的主要机制。体外抑作用实验在预测体内药物-药物相互作用及其重要性方面很有价值。这重要的信息可以排除进一步体内研究的必要。

研究设计提要
测试体系 联合人肝微粒体
浓度 7 Singlicate
测试方法 研究药物和联合人肝微粒体一起孵育,NADPH-再生体系,FDA选择和认可的化学探针底物
建议酶 CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9/CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4
报告 IC50值:测试各浓度下的抑制百分比Excel数据

服务特点:
1. 周期短,成本低;
● 终端用户提供研究的药物,我们给出全套解决方案;
● 一部分时间里是传统LC/MS质量数据;
● 运转周期是一个星期。
 
2. 高质量的数据分析
● FDA推荐的药物探针单独培育和分析;
● 全面的7-点IC50曲线,而不是单浓度抑制数据;
● 稳定同位素标记的LC/MS。
 
3. 节省时间:样品准备和数据分析有一个完整的体系

CYP 酶和底物
P450 酶 CYP1A2 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP3A4
底物 Tacrine Bupropion Amodiaquine Diclofenac S-mephenytoin Dextromethorphan Midazolam Testosterone

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