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血浆稳定性

药物在血浆中的稳定性强烈地影响其在体内的效力。样品暴露于酶(如蛋白酶、酯酶等)中能够承受分子内重排或者与蛋白不可逆(共价)结合。测试化合物在37℃下与血浆(人的和/或动物的)和PBS一起孵育,在0、0.5、1,2小时的时间段候分别将等分的一部分去除,萃取,分析母化合物的消耗,并预估样品的半衰期。

详细新化合物血浆稳定性的体外详细评估:

小分子在血浆中的稳定性是药物研发过程中的一个重要因素,它能够强烈影响测试化合物在体内的效率。药物暴露于血浆的酶中,需要能够承受分子内重排或者可以和血浆蛋白共价结合,因为那会影响其效力。在药物开发的早期进行血浆稳定的评估能够帮助选到最优的候选药从而推动研究向前。在临床前开发阶段,评估出药物的代谢动力学。在这一阶段,需要评估血浆,尿液,组织匀浆中的药物水平。样品需要搜集,储存一段时间,加工和分析。如果生物液体中的不稳定化合物的讲解没有被考虑在内的话在,肝微粒体研究的结果会使人误解。血浆中得到的体外稳定性数据,根据其精确度,对于得到临床化学药物代谢动力学、新陈代谢、药理学和毒理学的可靠解释非常重要。我们的研究方案是为了得到一个新化合物在血浆中的稳定性和新陈代谢而设计的。特别的是,新化学实体会在37 ℃下孵育,其消耗率以及代谢表现都会在血浆中加以监测。

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